மருந்து மற்றும் மருந்து விநியோக ஆராய்ச்சி இதழ்

சுழற்சி நீண்ட ஆயுளுக்கான டோசெடாக்சலின் அயோனிக் சுய நுண்ணுயிர் குழம்பாக்கும் மருந்து விநியோக அமைப்பு (SMEDDS)

ரோஹித் ஆர் ஜோஷி மற்றும் பத்ம வி தேவராஜன்

சுழற்சி நீண்ட ஆயுளுக்கான டோசெடாக்சலின் அயோனிக் சுய நுண்ணுயிர் குழம்பாக்கும் மருந்து விநியோக அமைப்பு (SMEDDS)

தற்போதைய ஆய்வில், எத்தில் ஓலியேட், ட்வீன்-80, ப்ரோபிலீன் கிளைகோல் மற்றும் டைமெத்தில் அசெட்டமைடு ஆகியவற்றை உள்ளடக்கிய நீண்ட சுழற்சிக்காக டிடிஎக்ஸின் அனானிக் சுய நுண்ணுயிர் குழம்பு மருந்து விநியோக முறையை (SMEDDS) வழங்குகிறோம். சோடியம் ஓலியேட் மற்றும் கேண்ட்ரெஸ் ஏஎன்-119 ஆகிய இரண்டு வெவ்வேறு அயோனிக் மேற்பரப்பு செயலில் உள்ள முகவர்களைச் சேர்ப்பதன் மூலம் அயனி சார்ஜ் தூண்டப்பட்டது, இது முறையே -16mV மற்றும் -26mV எதிர்மறையான ஜீட்டா திறன் மூலம் எண்ணெய் நீர் இடைமுகத்தில் உள்ளூர்மயமாக்கப்பட்டது. ஹீமோலிசிஸ் <15% SMEDDS ஆல் வெளிப்படுத்தப்பட்டது, நரம்பு வழி நிர்வாகத்திற்கான பாதுகாப்பை உறுதிப்படுத்தியது. 2.5 mg/kg DTX க்கு சமமான டோஸில் சூத்திரங்களின் நரம்புவழி நிர்வாகம் SMEDDS மற்றும் Gantrez SMEDDS ஆகியவற்றின் மருந்தியல் இயக்கவியல் சந்தைப்படுத்தப்பட்ட கலவையுடன் ஒப்பிடத்தக்கது. இருப்பினும், SMEDDS கொண்ட சோடியம் ஓலியேட் அரை ஆயுளில் 2 மடங்கு அதிகரிப்பு மற்றும் குறிப்பிடத்தக்க அளவு குறைந்த Vd மற்றும் பிற சூத்திரங்களுடன் ஒப்பிடும்போது சுற்றோட்ட நீண்ட ஆயுளை உறுதிப்படுத்துகிறது . A549 செல் லைனில் உள்ள விட்ரோ சைட்டோடாக்சிசிட்டி (மனித அல்வியோலர் செல் லைன்) சோடியம் ஓலேட் கொண்ட SMEDDS மூலம் குறைந்தபட்ச IC50 உடன் அதிகபட்ச சைட்டோடாக்சிசிட்டியை வெளிப்படுத்தியது. மேலும், A-549 செல் வரிசையில் சோடியம் ஓலியேட் SMEDDS காரணமாக DTX எடுத்துக்கொள்வதில் குறிப்பிடத்தக்க அதிகரிப்பு, புழக்கத்தில் நீண்ட ஆயுள் மற்றும் சாத்தியமான மேம்படுத்தப்பட்ட செயல்திறன் ஆகிய இரண்டிலும் சோடியம் ஒலியேட் SMEDDS இன் மேன்மையை பரிந்துரைத்தது.